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安普利肽 | 148031-34-9

安普利肽结构式图片|148031-34-9结构式图片
中文名称:安普利肽
英文名称:EPTIFIBATIDE
CAS No.:148031-34-9 分子式:C35H49N11O9S2 分子量:831.96
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名称和标识符
Inchi InChI=1S/C35H49N11O9S2/c36-30(51)25-18-57-56-13-10-27(47)42-22(8-3-4-11-39-35(37)38)31(52)41-17-28(48)43-23(15-29(49)50)32(53)44-24(14-19-16-40-21-7-2-1-6-20(19)21)34(55)46-12-5-9-26(46)33(54)45-25/h1-2,6-7,16,22-26,40H,3-5,8-15,17-18H2,(H2,36,51)(H,41,52)(H,42,47)(H,43,48)(H,44,53)(H,45,54)(H,49,50)(H4,37,38,39)/t22-,23-,24-,25-,26-/m0/s1
InChIKey CZKPOZZJODAYPZ-LROMGURASA-N
SMILES OC(C[C@H]1C(=O)N[C@@H](CC2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@H](C(N)=O)CSSCCC(=O)N[C@@H](CCCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)N1)=O
别名信息
- 中文别名 -
安普利肽 埃替非巴肽 依非巴特 依菲巴特 依非巴肽 依替非巴肽 依菲巴肽,依非巴特 醋酸依替巴肽 2-(三-n-丁基甲锡烷基)噁唑 醋酸埃替非巴肽 醋酸安普利肽 醋酸依非巴特 醋酸依非巴特 Eptifibatide Acetate 醋酸依非巴特 EptifibatideAcetate 酸埃替非巴肽 依巴斯汀 醋酸依非巴肽 安普
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- 英文别名 -
EPTIFIBATIDE EPTIFIBATIDE ACETATE INTEGRELIN MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2 n6-(aminoiminomethyl)-n2-(3-mercapto-1-oxopropyl-l-lysylglycyl-l-a-aspartyl-l-tryptophyl-l-prolyl-l-cysteinamide Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,( Disulfide Bridge:1-7) Human Eptifibatide EFTIFIBATIDE Eptifitide Mpr-Harg-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,( Disulfide Bridg on Mpr and Cys) Map-Har-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2(Disulfide bridge, Map1-Cys6)
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物化性质
 计算特性
精确分子量 831.31600
同位素原子数量 0
氢键供体数量 10
氢键受体数量 12
重原子数量 57
可旋转化学键数量 10
复杂度 1520
共价键单元数量 1
确定原子立构中心数量 0
不确定原子立构中心数量 5
确定化学键立构中心数量 0
不确定化学键立构中心数量 0
疏水参数计算参考值(XlogP) -2.4
互变异构体数量 1000
表面电荷 0
 实验特性
PSA 374.49000
LogP 1.62840
安全信息 纠错
化合物详情(旧版)

物理化学性质

安普利肽常见问题列表

【药理作用】安普利肽又称依非巴特、埃替非巴肽、埃替巴肽,为血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体可逆性拮抗剂,不良反应轻,出现可立即停药。选择性高作用强。无抗原性,不引起过敏反应。适用于急性冠状动脉综合征、冠状动脉内介入治疗前和急性Q波性心肌梗死。可缓解不稳定型心绞痛症状,减少心血管事件发生率。可限制非Q波性心肌梗死范围,减少穿壁型心肌梗死的发生。

依非巴特用于治疗急性冠状动脉综合征,起始量180μg静脉注射,维持量以每分钟2μg持续静脉滴注72h,如施行急诊经皮冠状动脉介入术,术后持续静脉滴注18~24h。用于经皮冠状动脉介入术,起始量180μg静脉注射,后每分钟2μg持续静脉滴注,10 min后再次用 180μg静脉注射,其后以每分钟2μg持续静脉滴注18~24h。

【依替巴肽】依替巴肽是一种环状七肽,能够通过阻止纤维蛋白原,血管假性血友病因子和其它粘连的配体与GPIIb/IIIa的结合来可逆的抑制血小板聚集。当静脉给药时,依替巴肽抑制离体血小板聚集呈剂量和浓度依赖性。依替巴肽静脉滴注停止后血小板聚集抑制是可逆的,这被认为是由于依替巴肽与血小板解离引起的。

血小板膜糖蛋白(GP) Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂:当血小板活化后,血小板膜GP Ⅱb/Ⅲa受体改变其构型与纤维蛋白原二聚体的一端结合完成血小板聚集。所以,GP Ⅱb/Ⅲa受体被认为是血小板聚集的最后共同途径。目前临床使用的血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂有以下3种;① 阿昔单抗(Abciximab reopro)是一种血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体的单克隆抗体的Fab片断。② 依替非巴肽(Eptifibatide, Integrilin)是一种环状七肽。③ 替罗非班(Tirofiban)是一种小分子非肽化合物。

依替巴肽注射液是一种小分子的七肽,含Lys-Gly-Asp氨基酸序列(KGD),它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似,能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体,是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂,与受体的亲合力低,解离速率快,血浆半衰期短,停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会(ACC)和美国心脏协会(AHA)共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者)药物治疗或支持经皮冠状动脉介入(PCI)药物治疗,持续使用72小时。

对依替巴肽的致癌可能性未进行长期动物研究。在Ames试验,小鼠淋巴瘤细胞(L 5178Y, TK+/-)正向突变试验,人淋巴细胞染色体畸变试验,或小鼠微核试验中,显示依替巴肽没有遗传毒性。依替巴肽持续静脉输注日剂量达到72 mg/day(按照体表面积计算为人体推荐每日最大剂量的4倍),对公、母大鼠的生育和生殖能力均没有影响。

应用领域







化学品安全说明书(MSDS)



储运特性





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